Atrasentan ถูกใช้หลักในการรักษาโรคต่าง ๆ โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับไตและระบบหัวใจและหลอดเลือด มันเป็นตัวยับยั้งตัวรับเอ็นโดเทลิน ซึ่งหมายความว่ามันบล็อกการทำงานของเอ็นโดเทลิน สารที่สามารถทำให้หลอดเลือดหดตัว คุณสมบัตินี้ทำให้มีประสิทธิภาพในการจัดการภาวะเช่นโรคไตในผู้ป่วยเบาหวาน โดยช่วยชะลอการลุกลามของความเสียหายของไตด้วยการปรับปรุงการไหลเวียนเลือดและลดโปรตีนในปัสสาวะ นอกจากนี้ Atrasentan ยังถูกศึกษาสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งต่อมลูกหมาก เนื่องจากความสามารถในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการแพร่กระจายที่เกี่ยวข้องกับเอ็นโดเทลิน การนำไปใช้ในด้านเหล่านี้เน้นย้ำบทบาทของมันในการจัดการโรคซับซ้อนที่มีความต้องการทางการแพทย์ที่ยังไม่ได้รับการตอบสนองอย่างเพียงพอ