ดัลเซทแทรพิบถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด โดยออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ CETP (Cholesteryl Ester Transfer Protein) ซึ่งมีบทบาทในการถ่ายโอนเอสเทอร์ของคอเลสเตอรอลจาก HDL (คอเลสเตอรอลดี) ไปยัง LDL (คอเลสเตอรอลไม่ดี) การยับยั้งเอนไซม์นี้ช่วยเพิ่มระดับ HDL ในกระแสเลือด และอาจช่วยลดการสะสมของคราบไขมันในหลอดเลือด อย่างไรก็ตาม การศึกษาทางคลินิกในระยะหลังแสดงว่าดัลเซทแทรพิบไม่สามารถลดเหตุการณ์ทางหลอดเลือดหัวใจได้อย่างมีนัยสำคัญ จึงทำให้การพัฒนายาตัวนี้ถูกระงับลง