Anacetrapib ถูกวิจัยสำหรับการจัดการโรคหัวใจและหลอดเลือด แต่การพัฒนาถูกยกเลิกในปี 2017 โดย Merck หลังจากการทดลอง REVEAL ซึ่งแสดงประสิทธิภาพปานกลางแต่ก่อให้เกิดความกังวลเกี่ยวกับความปลอดภัยระยะยาวและผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย ตัวยานี้ทำงานโดยยับยั้งโปรตีน CETP (Cholesteryl Ester Transfer Protein) ซึ่งช่วยเพิ่มระดับ HDL (คอเลสเตอรอลชนิดดี) และลดระดับ LDL (คอเลสเตอรอลชนิดไม่ดี) ในกระแสเลือด การศึกษาทางคลินิกแสดงศักยภาพในการลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับสแตติน อย่างไรก็ตาม ยังไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในทางการแพทย์และมีจำหน่ายหลักสำหรับการวิจัย