5-Ethynyluracil ถูกใช้เป็นสารยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสลายตัวของยา chemotherapeutic agent ที่ใช้บ่อย เช่น 5-fluorouracil (5-FU) โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ ทำให้ระดับของ 5-FU ในร่างกายคงอยู่ได้นานขึ้น ส่งผลให้อาทิผลของยานี้ในการต้านเซลล์มะเร็งมีประสิทธิภาพมากยิ่งขึ้น จึงมักถูกใช้ร่วมกับ 5-FU ในการรักษาโรคมะเร็ง เพื่อลดการสลายตัวของยาและเพิ่มระยะเวลาที่ยาออกฤทธิ์ นอกจากนี้ยังช่วยให้สามารถลดขนาดยาลงได้โดยยังคงประสิทธิภาพการรักษา ซึ่งอาจช่วยลดผลข้างเคียงที่เกิดจากยาได้