Ac-Gly-BoroPro ถูกใช้หลักในสาขาเคมีเภสัชศาสตร์และชีวเคมีในฐานะตัวยับยั้งโปรติเอสที่มีประสิทธิภาพสูงและจำเพาะเจาะจง โดยเฉพาะ dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) ส่วนของ boronic acid ทำให้สามารถก่อตัวเป็นปฏิกิริยาคอเวเลนต์ที่เสถียรกับจุดใช้งานของเอนไซม์ ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าต่อการศึกษากลไกเอนไซม์และการยับยั้ง สารนี้มักถูกนำมาใช้ในการวิจัยเพื่อตรวจสอบบทบาทของ DPP-IV ในกระบวนการทางสรีรวิทยาต่างๆ รวมถึงการเผาผลาญกลูโคสและการควบคุมภูมิคุ้มกัน นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นโครงสร้างหลักสำหรับการพัฒนายาตัวยับยั้ง DPP-IV ซึ่งเกี่ยวข้องกับการรักษาเบาหวานชนิดที่ 2 และโรคเมแทบอลิซึมอื่นๆ การประยุกต์ใช้ขยายไปยังโปรแกรมค้นพบยาที่ช่วยในการปรับปรุงประสิทธิภาพและความจำเพาะของตัวยับยั้ง