Gimatecan ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเต้านม มะเร็งรังไข่ และมะเร็งลำไส้ใหญ่ ยานี้เป็นสารต้านมะเร็งประเภท topoisomerase I inhibitor ซึ่งทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ที่ช่วยในการคลายตัวของ DNA ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและเจริญเติบโตได้ นอกจากนี้ Gimatecan ยังมีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งที่ดื้อต่อเคมีบำบัดชนิดอื่น ๆ อีกด้วย การใช้ยานี้มักอยู่ในรูปแบบของการทดลองทางคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษาโรคมะเร็งชนิดต่าง ๆ