R115777 ถูกวิจัยเป็นหลักสำหรับศักยภาพในฐานะยาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง farnesyltransferase ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการรบกวนเส้นทางส่งสัญญาณที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ R115777 สามารถหยุดยั้งการลุกลามของเนื้องอกได้ โดยเฉพาะในมะเร็งที่โปรตีน Ras กลายพันธุ์และขับเคลื่อนการเพิ่มจำนวนเซลล์ที่ไม่สามารถควบคุมได้

การศึกษาทางคลินิกได้สำรวจประสิทธิภาพในการรักษาโรคมะเร็งเลือด เช่น มะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน (AML) และกลุ่มอาการ myelodysplastic (MDS) นอกจากนี้ ยังมีการศึกษากในเนื้องอกของแข็ง รวมถึงมะเร็งเต้านม มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งปอด ซึ่งการกลายพันธุ์ของ Ras มักเกี่ยวข้อง ความสามารถในการกำหนดเป้าหมายเส้นทางโมเลกุลเฉพาะทำให้เป็นผู้สมัครที่โดดเด่นสำหรับการบำบัดมะเร็งแบบเฉพาะบุคคล โดยเฉพาะในกรณีที่การรักษาแบบดั้งเดิมมีประสิทธิภาพจำกัด

การวิจัยกำลังดำเนินต่อไปเพื่อทำความเข้าใจศักยภาพทาง درمانیให้ดียิ่งขึ้น ปรับปรุงระบอบการให้ยา และลดผลข้างเคียง ด้วยเป้าหมายในการรวมเข้ากับโปรโตคอลการรักษามะเร็งที่กว้างขึ้น