Glyoxalase I inhibitor ถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางการแพทย์เพื่อศึกษากลไกการต้านมะเร็ง เนื่องจากมันสามารถยับยั้งการทำงานของ Glyoxalase I ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการกำจัดสารพิษในเซลล์มะเร็ง การยับยั้งนี้ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถกำจัดสารพิษได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้เซลล์มะเร็งตายในที่สุด นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการนำ Glyoxalase I inhibitor มาใช้ในการรักษาโรคเบาหวาน เนื่องจากมันสามารถช่วยลดระดับ Advanced Glycation End-products (AGEs) ซึ่งเป็นสารที่ก่อให้เกิดภาวะแทรกซ้อนในผู้ป่วยเบาหวาน การวิจัยเหล่านี้ยังอยู่ในขั้นทดลอง แต่มีแนวโน้มที่ดีในการพัฒนายาใหม่ๆ เพื่อรักษาโรคเหล่านี้ในอนาคต