PKM2-IN-3 ถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางการแพทย์เพื่อศึกษากลไกการทำงานของเอนไซม์ PKM2 ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในมะเร็งปอด มะเร็งเต้านม และมะเร็งลำไส้ใหญ่ สารนี้ช่วยยับยั้งกิจกรรมของ PKM2 ซึ่งอาจส่งผลให้กระบวนการเผาผลาญพลังงานในเซลล์มะเร็งเปลี่ยนแปลงไป ทำให้เซลล์มะเร็งเติบโตช้าลงหรือตายในที่สุด นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเพื่อประเมินศักยภาพของ PKM2-IN-3 ในการใช้ร่วมกับการรักษามะเร็งแบบอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาและลดผลข้างเคียง