Gamma-Secretase Modulators ถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายารักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากมีบทบาทสำคัญในการปรับปรุงกระบวนการตัดแต่งโปรตีน amyloid precursor protein (APP) ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเกิด amyloid-beta plaques ที่เป็นสาเหตุหนึ่งของโรคนี้ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการใช้สารนี้ในโรคอื่นๆ ที่ gamma-secretase มีบทบาท เช่น โรคมะเร็งบางชนิดและความผิดปกติทางพัฒนาการ การวิจัยในปัจจุบันยังคงมุ่งเน้นไปที่การพัฒนาสารนี้ให้มีประสิทธิภาพสูงสุดและลดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์