1-Boc-5-iodoindole ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบอินโดลที่มีความซับซ้อน โดยเฉพาะในกระบวนการทางเคมีอินทรีย์และเภสัชเคมี มักถูกนำมาใช้ในการสร้างโมเลกุลเป้าหมายที่มีโครงสร้างอินโดล ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญในยาหลายชนิด เช่น ยาต้านมะเร็งและยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท กลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกันที่ช่วยให้สามารถควบคุมปฏิกิริยาเคมีได้อย่างแม่นยำ ในขณะที่อะตอมไอโอดีนช่วยอำนวยความสะดวกในการเกิดปฏิกิริยา cross-coupling เช่นปฏิกิริยา Suzuki-Miyaura หรือ Heck reaction ซึ่งเป็นขั้นตอนสำคัญในการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาวิจัยเพื่อพัฒนายาใหม่ๆ และสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีศักยภาพ