สาร Pictilisib dimethanesulfonate ใช้หลักในการวิจัยและบำบัดมะเร็ง โดยเฉพาะการกำหนดเป้าหมายเส้นทาง PI3K ซึ่งมักผิดปกติในมะเร็งต่างๆ มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งที่แรงของไอโซฟอร์ม PI3Kα และ PI3Kδ ทำให้มีคุณค่าในการศึกษาก่อนคลินิกและคลินิกสำหรับรักษาเนื้องอกของแข็งและมะเร็งในระบบเลือด นักวิจัยใช้สารนี้เพื่อตรวจสอบบทบาทของการส่งสัญญาณ PI3K ในการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็ง การอยู่รอดของเซลล์ และความต้านทานต่อเคมีบำบัด ใน试验ทางคลินิก สารนี้ถูกสำรวจใช้เป็นการรักษาเดี่ยวหรือร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการรักษา การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการศึกษากลยุทธ์บำบัดที่เป็นไปได้สำหรับมะเร็ง เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งปอด และมะเร็งรังไข่ ซึ่งการเปลี่ยนแปลงในเส้นทาง PI3K พบบ่อย