เซลูเมตินิบซัลเฟตใช้หลักในการรักษามะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มี neurofibromatosis type 1 (NF1) และมี plexiform neurofibromas ที่มีอาการและไม่สามารถผ่าตัดได้ โดยยานี้ยับยั้งเอนไซม์ MEK ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของเส้นทาง MAPK/ERK เส้นทางส่งสัญญาณที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง โดยการยับยั้งเส้นทางนี้ เซลูเมตินิบซัลเฟตช่วยลดขนาดเนื้องอกและบรรเทาอาการที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอกเหล่านี้ มักสั่งใช้ในผู้ป่วยเด็กเมื่อการผ่าตัดเอาคเนื้องอกออกไม่เป็นไปได้ นอกจากนี้ การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่นำเสนอประสิทธิภาพที่อาจมีในมะเร็งอื่นๆ เช่น มะเร็งเมลาโนมา (โดยเฉพาะที่มีการกลายพันธุ์ BRAF) มะเร็งปอดชนิด non-small cell และมะเร็งต่อมไทรอยด์ (รวมถึงที่มีการกลายพันธุ์ RET หรือ NTRK) ซึ่งเส้นทาง MAPK/ERK ผิดปกติ