สาร BI 2536 เป็นสารยับยั้งการทำงานของโปรตีนชนิดหนึ่งที่เรียกว่า Plk1 (Polo-like kinase 1) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมกระบวนการแบ่งเซลล์ โดยเฉพาะในระยะไมโทซิส ทำให้สารนี้ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการวิจัยและพัฒนายาต้านมะเร็ง การประยุกต์ใช้หลักของ BI 2536 คือการศึกษาเกี่ยวกับกลไกการควบคุมการแบ่งเซลล์ในเซลล์มะเร็ง ซึ่งช่วยให้นักวิจัยเข้าใจบทบาทของ Plk1 ในการเกิดและพัฒนาของเนื้องอก สารนี้แสดงฤทธิ์ในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งหลายชนิดในหลอดทดลอง เช่น มะเร็งปอด มะเร็งเต้านม และมะเร็งลำไส้ใหญ่ นอกจากนี้ BI 2536 ยังถูกใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษาเป้าหมายใหม่ ๆ สำหรับการรักษามะเร็ง โดยเฉพาะในกรณีที่เซลล์มะเร็งมีการแบ่งตัวอย่างรวดเร็ว ซึ่งการยับยั้ง Plk1 จะทำให้เซลล์มะเร็งหยุดการแบ่งตัวและเกิดการตายของเซลล์ (apoptosis) ได้ แม้สารนี้จะยังไม่ถูกใช้ในทางคลินิกอย่างกว้างขวาง แต่มันเป็นตัวอย่างสำคัญของสารยับยั้ง kinase ที่ช่วยเปิดทางให้กับการพัฒนายาต้านมะเร็งรุ่นใหม่ที่มีความจำเพาะและมีประสิทธิภาพมากขึ้น