โมโคลบีไมด์ถูกใช้หลักๆ เป็นยาต้านซึมเศร้าในการรักษาภาวะซึมเศร้าขั้นรุนแรง (major depressive disorder) และความวิตกกังวลทางสังคม (social anxiety disorder) มันทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสชนิดเอ (MAO-A) อย่างเลือกสรร ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ย่อยสลายสารสื่อประสาท เช่น เซโรโทนิน, นอร์เอพิเนฟริน, และโดปามีน ทำให้ระดับของสารเหล่านี้ในสมองเพิ่มขึ้น กลไกนี้ช่วยปรับปรุงอารมณ์และลดอาการวิตกกังวล ไม่เหมือนกับตัวยับยั้ง MAO รุ่นเก่า โมโคลบีไมด์สามารถย้อนกลับได้และไม่จำเป็นต้องจำกัดอาหาร ทำให้ปลอดภัยและสะดวกสบายมากขึ้นสำหรับผู้ป่วย มักถูกสั่งจ่ายเมื่อยาต้านซึมเศร้าอื่นๆ เช่น SSRIs ไม่มีประสิทธิภาพหรือผู้ป่วยไม่ทนต่อได้ นอกจากนี้ ยังมีการใช้ off-label สำหรับภาวะ dysthymia และ panic disorder โปรไฟล์ผลข้างเคียงที่ดีและความเสี่ยงในการโต้ตอบกับยาอื่นต่ำ ทำให้เป็นตัวเลือกที่เหมาะสมสำหรับการรักษาในระยะยาวในผู้ป่วยบางราย