ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างแกนพิพเพอริดีนที่มีหมู่ไดฟลูออโรเมทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและลิโพฟิลิก ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาเพื่อปรับปรุงชีวเภสัชจลนศาสตร์และการทะลุผ่านกำแพงเลือด-สมอง ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีเภสัชภัณฑ์สำหรับการปรับปรุงสารนำร่องในการวิจัยโรคเสื่อมถอยของระบบประสาทและการรักษาความผิดปกติทางจิตใจ กลุ่มปกป้อง tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือก性ได้ในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ทำให้สามารถปรับเปลี่ยนไนโตรเจนของพิพเพอริดีนได้อย่างควบคุม