GGTI-286 ถูกใช้หลักๆ ในงานวิจัยเพื่อศึกษาบทบาทของ geranylgeranyltransferase I (GGTase I) ในกระบวนการเซลล์ มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง GGTase I ซึ่งเกี่ยวข้องกับการดัดแปลงโปรตีนหลังการแปล โดยเฉพาะโปรตีนในตระกูล Rho และ Rac โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ GGTI-286 ช่วยให้นักวิจัยเข้าใจเส้นทางสัญญาณที่ควบคุมการเจริญเติบโต การแยกตัว และการรอดชีวิตของเซลล์ มันมีประโยชน์โดยเฉพาะในงานวิจัยมะเร็ง เพราะให้ข้อมูลเชิงลึกเกี่ยวกับวิธีที่การยับยั้ง protein prenylation สามารถส่งผลต่อการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็งและการแพร่กระจาย นอกจากนี้ GGTI-286 ยังใช้ในการศึกษาโรคหัวใจและหลอดเลือด เนื่องจาก GGTase I มีบทบาทในหน้าที่ของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและการปรับโครงสร้างหลอดเลือด การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการตรวจสอบการตอบสนองต่อการอักเสบและโรคเสื่อมถอยของระบบประสาท ที่ซึ่ง protein prenylation เป็นปัจจัยสำคัญ โดยรวมแล้ว GGTI-286 เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการชี้แจงกลไกโมเลกุลที่อยู่เบื้องหลังสภาวะทางสรีรวิทยาและพยาธิสรีรวิทยาต่างๆ