Petesicatib ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (Rheumatoid Arthritis) ซึ่งเป็นโรค autoimmune ที่ทำให้เกิดการอักเสบและความเสียหายของข้อต่อ ตัวยานี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ cathepsin K ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสลายกระดูก ทำให้ช่วยลดการทำลายกระดูกและข้อต่อในผู้ป่วย นอกจากนี้ยังมีการศึกษาว่าอาจมีประโยชน์ในการรักษาโรคกระดูกพรุน (Osteoporosis) ด้วยการช่วยรักษาความหนาแน่นของกระดูกและลดความเสี่ยงของการแตกหักของกระดูก