Tetrandrine บริสุทธิ์สูงจากพืช สำหรับงานพัฒนาสูตรแบบทาผิว (R&D); ละลายน้ำได้ยากมาก—ควรใช้ระบบช่วยละลายหรือระบบนำส่ง
Pure-Tetrandrine™ คือ Tetrandrine ความบริสุทธิ์สูง (สารอัลคาลอยด์กลุ่ม bis-benzylisoquinoline จากพืช Stephania tetrandra) จัดเป็นวัตถุดิบสารออกฤทธิ์สำหรับงานพัฒนาสูตรแบบทาผิว (topical) ในเชิง R&D
จากงานวิจัยที่เผยแพร่ มีการศึกษาระบบนำส่งแบบทาผิวที่มี tetrandrine เพื่อวัตถุประสงค์ด้านการลดการอักเสบและการปรับสมดุลการตอบสนองของภูมิคุ้มกันในแบบจำลองผิวหนัง อย่างไรก็ตาม หลักฐานโดยรวม “มีจริงแต่ยังจำกัด” โดยส่วนใหญ่เป็นงานระดับเซลล์และสัตว์ทดลอง และมีข้อมูลมนุษย์เพียงเล็กน้อยในบริบทเฉพาะด้านหนึ่ง
Tetrandrine ละลายน้ำได้ยากมาก ดังนั้นประสิทธิภาพในสูตรสำเร็จมักถูกจำกัดโดยการนำส่ง (delivery-limited) การใช้งานจริงมักต้องอาศัยการช่วยละลาย (solubilization) หรือการทำระบบแคปซูล/กระจายตัว (เช่น nanoemulsion/ethosomes) เพื่อให้ได้ระดับ delivered-active ที่ควบคุมได้บนผิว
คำอธิบายผลิตภัณฑ์: Tetrandrine เป็นอัลคาลอยด์ที่มีการศึกษากว้างขวางในบริบทการปรับการอักเสบ โดยมีรายงานการลดสัญญาณการอักเสบและตัวกลางปลายทางในหลายระบบการทดลอง สำหรับงาน topical จะเห็นรายงานตัวชี้วัด เช่น คะแนนอาการในแบบจำลองผิวหนังของสัตว์ทดลอง และประสิทธิภาพที่ดีขึ้นเมื่อทำเป็นระบบนำส่งที่ช่วยการซึมผ่านผิว
หมายเหตุด้านระดับหลักฐาน (สำคัญ): ข้อมูลส่วนใหญ่เป็นงานก่อนคลินิก (หนู/หนูแรท) หรือในหลอดทดลอง ในการทดลองแบบสุ่มปกปิดสองฝ่ายในมนุษย์สำหรับโรคผิวหนังจากเชื้อรา มีรายงานว่า “tetrandrine เดี่ยว” ไม่ให้ผลโดยรวม แต่การใช้ร่วมกับ ketoconazole มีรายงานผลการรักษาดีกว่า ketoconazole เดี่ยว
| แบบจำลอง/ระบบ |
ตัวชี้วัดที่รายงาน |
นัยเชิงการใช้งาน |
| ผิวหนังอักเสบลักษณะคล้าย psoriasis (หนู; nanoemulsion; Frontiers in Immunology, 2022) |
รายงานการลดการพัฒนาของอาการและการเปลี่ยนแปลงทางภูมิคุ้มกันที่สอดคล้องกับการลดการอักเสบ (มีการกล่าวถึง TNF–TNFR2 / Treg ในรายงาน) |
แนวคิดปลอบประโลม/ลดการอักเสบ (ก่อนคลินิก) |
| โรคผิวหนังจากเชื้อรา (การทดลองในมนุษย์; Chinese Journal of Integrative Medicine, 2011) |
รายงานว่าการใช้ร่วม (ketoconazole + tetrandrine) ให้ผลดีกว่า ketoconazole เดี่ยว แต่ tetrandrine เดี่ยว “ไม่ให้ผลโดยรวม” |
ควรสื่อสารเป็นแนวคิดการใช้ร่วมเท่านั้น ไม่ควรอ้างฤทธิ์ต้านเชื้อราแบบเดี่ยว |
| ผิวหนังอักเสบจากรังสีเฉียบพลัน (หนูแรท; Biological & Pharmaceutical Bulletin, 1999) |
รายงานการลดความรุนแรงของอาการสูงสุดและการหายที่ดีขึ้นในแบบจำลองสัตว์ทดลอง |
แนวคิดช่วยลดความเครียด/การระคายเคืองของผิว (ก่อนคลินิก) |
| การเพิ่มการนำส่งแบบทาผิว (หนูแรท; ethosomes; BioMed Research International, 2013) |
รายงานการไหลผ่านผิวและการสะสมในผิวสูงกว่า liposomes และประสิทธิภาพที่ดีขึ้นในแบบจำลองการอักเสบ |
ประสิทธิภาพขึ้นกับระบบนำส่ง |
| ไฟโบรบลาสต์จากแผลเป็นนูน (in vitro; Burns, 2012) |
รายงานการปรับสัญญาณ TGF-β/Smad และลดตัวชี้วัดที่เกี่ยวข้องกับคอลลาเจนในเซลล์เพาะเลี้ยง |
สัญญาณเชิงกลไกด้าน anti-fibrotic/anti-scar (หลักฐานระดับห้องปฏิบัติการเท่านั้น) |
การใช้: ใช้เป็นสารออกฤทธิ์เชิงเทคนิคสำหรับแนวคิดการปลอบประโลม/ลดการอักเสบในผลิตภัณฑ์แบบทิ้งไว้บนผิว เช่น เซรั่ม ครีม/โลชั่น เจล และงานพัฒนาระบบนำส่ง (nanoemulsions/ethosomes/liposomes) การใช้งานที่มีเจตนาทางการแพทย์อยู่นอกขอบเขตเครื่องสำอาง
วิธีการผสม:
- เนื่องจากละลายน้ำได้ยากมาก ควรละลายในระบบตัวทำละลาย/ตัวช่วยละลายที่เหมาะสม หรือทำเป็นระบบแคปซูล/กระจายตัวก่อน แล้วจึงนำไปผสมในสูตรสำเร็จ
- แนะนำให้เติมในช่วงคูลดาวน์ (<40°C) เพื่อลดความเสี่ยงการตกผลึก และเพื่อคงสภาพของระบบนำส่ง จากนั้นตรวจความใส/ความเสถียรหลัง 24–72 ชม. และทดสอบการเปลี่ยนแปลงอุณหภูมิ
- ควบคุม pH สูตรให้เป็นกรดอ่อนถึงกลางเมื่อเป็นไปได้ และหลีกเลี่ยง pH ที่สุดขั้วซึ่งอาจทำให้ความเสถียร/ความเข้ากันได้ของระบบนำส่งลดลง
อัตราการใช้: 0.1–2.0% (ตามสภาพสินค้า ความบริสุทธิ์ 98%). ตัวอย่างทั่วไป: ~0.5% (ให้ delivered tetrandrine ~0.49%)
ลักษณะผลิตภัณฑ์: ผงสีขาวนวลถึงเหลืองอ่อน กลิ่นอ่อนมากหรือไม่มีกลิ่น
การละลาย: แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิด (เช่น DMSO ในงาน R&D; ความสามารถในการละลายขึ้นกับระบบตัวทำละลาย) ในสูตรเครื่องสำอางควรใช้ตัวช่วยละลายหรือระบบนำส่งเพื่อป้องกันการตกผลึก
การเก็บรักษา: ปิดให้สนิท เก็บในที่แห้งและพ้นแสง หลีกเลี่ยงความร้อนและความชื้นเป็นเวลานาน หากเปิดใช้แล้วเป็นระยะเวลานาน แนะนำตรวจสอบลักษณะและความสามารถในการละลายอีกครั้ง
