Pure-Rutaecarpine™ คือสารอัลคาลอยด์กลุ่ม indoloquinazoline (rutaecarpine) ที่พบใน Evodia rutaecarpa (Wu‑Zhu‑Yu); CAS 84-26-4
หลักฐานที่ “ใกล้เคียงการใช้จริงบนผิวคน” มากที่สุดในเชิงเครื่องสำอาง มาจากการทดสอบส่วนผสมเลียนแบบ Evodia ที่มี rutaecarpine ร่วมกับ dehydroevodiamine และ evodin ซึ่งช่วยลดอาการแดงจากแบบทดสอบกระตุ้นผิว (erythema model) อย่างมีการควบคุม; อย่างไรก็ตาม นี่ไม่ใช่ข้อพิสูจน์ว่ารูเทียคาร์พีนบริสุทธิ์เพียงตัวเดียวจะให้ผลเท่ากัน
ข้อมูลระดับก่อนคลินิก (เซลล์/สัตว์ทดลอง) ชี้ว่า rutaecarpine อาจมีบทบาทต่อสัญญาณการอักเสบและความเครียดจากรังสี UV จึงเหมาะสำหรับวางตำแหน่งเป็นสารออกฤทธิ์เชิงวิจัยในสูตรที่เน้นการปลอบประโลม/ลดรอยแดง เมื่อมีการทำให้ละลาย/ทำระบบนำส่งอย่างเหมาะสม
คำอธิบายผลิตภัณฑ์: Rutaecarpine เป็นอัลคาลอยด์จาก Evodia ที่มีงานวิจัยเกี่ยวกับกลไกต้านการอักเสบและการปรับการตอบสนองต่อความเครียดจากรังสี UV ในบริบทที่เกี่ยวข้องกับผิวหนัง ในการศึกษาบนผิวคนแบบ placebo‑controlled ที่ใช้ “Evodia biomimetic mixture” (มี rutaecarpine เป็นองค์ประกอบร่วม) พบการลดอาการแดงจาก methyl‑nicotinate–induced erythema และส่วนผสมดังกล่าวยังยับยั้งการปลดปล่อย PGE₂ ที่ถูกกระตุ้นด้วย UVB ในเซลล์เคราติโนไซต์ (Yarosh et al., J Dermatol Sci 2006) ขณะเดียวกัน ในแบบจำลองผิวอักเสบในหนู (imiquimod‑induced psoriasis‑like dermatitis) มีรายงานว่าการใช้ rutaecarpine แบบทาภายนอกช่วยให้ลักษณะผิวดีขึ้นและลดตัวชี้วัดการอักเสบ/สัญญาณภูมิคุ้มกัน รวมถึงการเชื่อมโยงกับเส้นทาง NF‑κB/TLR7 และการลดไซโตไคน์ เช่น IL‑23/IL‑17A/IL‑22/IL‑6 (Li et al., Biomed Pharmacother 2019; Li et al., Acta Biochim Biophys Sin 2024) ในโมเดลเซลล์เคราติโนไซต์ที่ถูกกระตุ้นด้วย UVA มีรายงานว่า rutaecarpine ลด ROS และกดการแสดงออก/กิจกรรมของ MMP‑2 และ MMP‑9 (Beak et al., Eur J Pharmacol 2004) ซึ่งสอดคล้องกับกลไกเชิงชีววิทยาที่เกี่ยวข้องกับ photoaging อย่างไรก็ตาม ผลในสัตว์/เซลล์ไม่เท่ากับผลทางคลินิกในสกินแคร์จริง ดังนั้นควรตีความหลักฐานบนผิวคนว่าเป็น “หลักฐานจากส่วนผสมที่มี rutaecarpine” และหลักฐานของสารบริสุทธิ์ว่าเป็นระดับก่อนคลินิก
| แบบจำลอง/ระบบ |
ตัวชี้วัดสำคัญ |
นัยต่อการวางตำแหน่ง |
| ผิวคน (ส่วนผสมที่มี rutaecarpine) |
ลดอาการแดงจากแบบทดสอบกระตุ้นผิว; ยับยั้ง UVB‑PGE₂ ในเคราติโนไซต์ |
แนวคิดลดรอยแดง (หลักฐานจากส่วนผสม) |
| ผิวอักเสบในหนู (IMQ dermatitis) |
ผิวดีขึ้น; ลดตัวชี้วัดการอักเสบ/ไซโตไคน์ |
ปลอบประโลม/ต้านการอักเสบ (ก่อนคลินิก) |
| เคราติโนไซต์ + ความเครียดจาก UVA (เซลล์) |
↓ ROS; ↓ MMP‑2/↓ MMP‑9 |
กลไกลดความเครียดจาก UV (in vitro) |
การใช้: เหมาะสำหรับสูตรเซรั่ม เจล และอีมัลชันที่เน้นการปลอบประโลม/ลดรอยแดง รวมถึงสูตรหลังรับรังสี UV โดยยึดหลักฐานเชิงวิจัย (ผิวคนจากส่วนผสม + กลไกระดับก่อนคลินิก) เป็นหลัก
วิธีการผสม:
- Rutaecarpine ละลายในน้ำได้น้อย ควรทำให้ละลายด้วยระบบ co‑solvent (เช่น glycols และ/หรือ ethanol) หรือใช้เทคโนโลยีช่วยละลาย/นำส่งที่เหมาะกับเบส (การทำ solubilization ด้วยสารลดแรงตึงผิว, microemulsion, encapsulation)
- เติมในช่วงคูลดาวน์ต่ำกว่า 40°C และกวนจนละลาย/ใส (หรือกระจายตัวสม่ำเสมอหากใช้ระบบนำส่ง)
- แนะนำทำการทดสอบในสูตรจริงเพื่อยืนยันความใส สี และความคงตัวในเบสที่เลือก; หลีกเลี่ยงสารออกซิไดซ์แรง และลดการสัมผัสแสงระหว่างการผลิต
อัตราการใช้: 0.05–1.0%
ผลิตภัณฑ์นี้เป็น rutaecarpine บริสุทธิ์ ดังนั้นเปอร์เซ็นต์ที่ใส่เท่ากับเปอร์เซ็นต์สารออกฤทธิ์ที่ส่งมอบ (delivered active) การศึกษาบนผิวคนของส่วนผสมใช้ 0.1–1% โดยทาเฉพาะที่; แนะนำเริ่มต่ำและปรับตามความทนต่อผิวและความคงตัวของสูตร
ลักษณะผลิตภัณฑ์: ผงสีขาวนวลถึงเหลืองอ่อน (ลักษณะอาจแตกต่างตามล็อต)
การละลาย: แทบไม่ละลายในน้ำ; สามารถละลายในตัวทำละลายอินทรีย์บางชนิด และโดยทั่วไปจำเป็นต้องใช้ co‑solvent/solubilizer สำหรับระบบเครื่องสำอางที่มีน้ำ
การเก็บรักษา: เก็บในภาชนะปิดสนิท ในที่แห้งและเย็น และป้องกันแสง/ความชื้น
