ผง evodiamine บริสุทธิ์ (CAS 518-17-2) สำหรับงาน R&D สูตรเครื่องสำอาง; การใช้งานขึ้นกับระบบช่วยละลาย/ช่วยส่งผ่านและควรเริ่มที่ระดับต่ำ
Pure‑Evodiamine™ คือวัตถุดิบสารออกฤทธิ์สำหรับเครื่องสำอางที่เป็น ผง evodiamine ความบริสุทธิ์สูง (CAS 518‑17‑2) ซึ่งเป็นสารอัลคาลอยด์กลุ่ม indole ที่พบได้ใน Tetradium ruticarpum (ชื่อพ้อง Evodia rutaecarpa; “Wu‑Zhu‑Yu”).
หลักฐานงานวิจัยเกี่ยวกับ “ประโยชน์เมื่อใช้บนผิว” ของ evodiamine ส่วนใหญ่ยังเป็น งานพรีคลินิก และมักอยู่ในรูป สารสกัด Evodia (ที่มี evodiamine ร่วมกับอัลคาลอยด์อื่น ๆ เช่น rutaecarpine) หรือเป็น ระบบส่งผ่านแบบร่วมกัน (evodiamine + rutaecarpine) เพื่อเพิ่มการซึมผ่านผิว โดยประเด็นที่พบซ้ำคือประสิทธิภาพมักเป็นแบบ จำกัดด้วยการส่งผ่าน หากไม่มีระบบช่วยละลาย/ช่วยซึมที่เหมาะสม
ข้อควรระวังด้านการพัฒนา (ความรู้สึก/การระคายเคือง): ในวรรณกรรมมีการกล่าวถึง evodiamine ว่าเป็น ตัวกระตุ้น TRPV1 ซึ่งอาจสนับสนุนคอนเซ็ปต์ด้านการปรับสัญญาณความรู้สึก/ความสบายผิว แต่ในอีกด้านหนึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยง แสบ/ร้อน ได้ตามระดับการใช้และตัวพา ดังนั้นควรเริ่มที่ระดับต่ำ ใช้ระบบส่งผ่านแบบควบคุม และทดสอบความทนของสูตรสำเร็จรูป
คำอธิบายผลิตภัณฑ์: ในงานวิจัยแบบ topical/transdermal มีรายงานว่าเตรียม Evodia ที่มี evodiamine (มักมี rutaecarpine ร่วม) และระบบส่งผ่านที่ออกแบบมา (เช่น microemulsion, hydrogel และระบบช่วยซึม) สามารถเพิ่มการส่งผ่านผ่านผิวและมีผลต่อค่าอ่านผลด้านความเจ็บปวด/การอักเสบในโมเดลสัตว์ได้ นอกจากนี้ยังมีงานในมนุษย์ที่ใช้โมเดลผิวแดง (erythema) จาก “Evodia biomimetic mixture” ที่กำหนดองค์ประกอบ (rutaecarpine, dehydroevodiamine, evodin) และรายงานการลดความแดงได้ อย่างไรก็ตามหลักฐานในมนุษย์ดังกล่าว ไม่ใช่ evodiamine บริสุทธิ์เพียงชนิดเดียว จึงไม่ควรยกมาอ้างเป็นหลักฐานตรงสำหรับโมเลกุลเดี่ยวนี้ โดยภาพรวม evodiamine เหมาะสำหรับการใช้ในงาน R&D ที่ผลลัพธ์ขึ้นกับระบบส่งผ่านและการคุมระดับสารออกฤทธิ์ที่ส่งถึงผิวเป็นหลัก
| โมเดล/ระบบ |
ตัวชี้วัดสำคัญ (ตามรายงาน) |
นัยต่อการใช้ |
| โมเดลความเจ็บปวดในหนู; ครีมสารสกัด Evodia ทาผิว (Fitoterapia) |
ลดการตอบสนองต่อความเจ็บปวดตามขนาด (formalin / hot‑plate ตามรายงาน); การซึมผ่านพื้นฐานต่ำแต่เพิ่มได้ด้วยตัวช่วยซึมแบบ lipophilic |
คอนเซ็ปต์ด้านความสบาย/การลดความรู้สึกไม่สบายขึ้นกับตัวพา (หลักฐานสัตว์ทดลอง) |
| การส่งผ่านแบบ ME‑Gel ร่วม (evodiamine + rutaecarpine; Int. J. Pharm.) |
การส่งผ่านผ่านผิวสูงขึ้นเมื่อเทียบกับ hydrogel; รายงานผลดีขึ้นในโมเดลความเจ็บปวดและลดตัวกลางการอักเสบในเลือด |
การออกแบบระบบส่งผ่านมีผลต่อประสิทธิภาพบนผิว |
| โมเดลผิวแดงในมนุษย์; “Evodia biomimetic mixture” (ไม่ใช่ evodiamine บริสุทธิ์) |
ลด erythema ที่กระตุ้นด้วย methyl nicotinate ในการศึกษา; องค์ประกอบของส่วนผสมต่างจาก SKU นี้ |
สนับสนุนแนวคิด Evodia‑alkaloid โดยรวม ไม่ใช่หลักฐานตรงของ evodiamine เดี่ยว |
| การส่งผ่านด้วย microemulsion (evodiamine + rutaecarpine; Int. J. Nanomedicine) |
รายงานการส่งผ่าน/การสะสมในผิวสูงขึ้นเมื่อเทียบกับ suspension/ointment และมีลักษณะ “reservoir” |
ตัวเลือกสูตรเป็นตัวขับหลักของการส่งผ่าน |
การใช้: สารออกฤทธิ์เชิงเทคนิคสำหรับคอนเซ็ปต์ด้านความสบายผิว/การปรับความรู้สึก เมื่อสามารถคุมการส่งผ่านได้ (เช่น เจลนวด บาล์ม/เจลแต้มเฉพาะจุด และงาน R&D ระบบส่งผ่าน) หลีกเลี่ยงการสื่อสารเชิงการแพทย์ในกรอบเครื่องสำอาง
วิธีการผสม:
- ไม่ควรเติมผงลงในเฟสน้ำโดยตรง ควรทำการ pre‑solubilize ในตัวทำละลาย/ตัวพาที่เข้ากันได้ (เช่น propylene glycol, butylene glycol, ethanol) หรือทำเป็นระบบที่ออกแบบไว้ (microemulsion, ระบบ solubilizer, การห่อหุ้ม/การกระจายตัว) เพื่อป้องกันการตกผลึก
- เติมในช่วง cool‑down (<40°C) และกวนให้เข้ากัน ตรวจสอบความใส/ขนาดอนุภาคหลัง 24–72 ชม. และหลังการทดสอบสลับอุณหภูมิ
- เริ่มที่ระดับต่ำมากและทดสอบความทนของสูตรสำเร็จรูป (ความรู้สึก “ร้อน/แสบ” ที่เกี่ยวข้องกับ TRPV1 ขึ้นกับสูตรและตัวพา)
อัตราการใช้: 0.01–0.10% (ตามสภาพสินค้า 100% active) จุดเริ่มต้นที่พบบ่อย: ~0.03% (ปรับตามระบบส่งผ่านและความทนของผิว)
เนื่องจาก SKU นี้เป็น evodiamine บริสุทธิ์ (ไม่มีตัวพา) ปริมาณ delivered‑active ในผลิตภัณฑ์สำเร็จรูปจึงเท่ากับเปอร์เซ็นต์ที่ใช้
ลักษณะผลิตภัณฑ์: ผงผลึกสีขาวนวลถึงเหลืองอ่อน; ไม่มีกลิ่นหรือมีกลิ่นเฉพาะอ่อน
การละลาย: แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ใน DMSO (สำหรับงาน R&D) ความสามารถในการละลายในแอลกอฮอล์และไกลคอลขึ้นกับระบบและมักต้องใช้ solubilizer หรือระบบ microemulsion เพื่อให้คงตัวในสูตรเครื่องสำอาง
การเก็บรักษา: ปิดฝาให้สนิท เก็บในที่แห้งและพ้นแสง หลีกเลี่ยงความร้อนและความชื้นเป็นเวลานาน เมื่อเปิดใช้งานแล้วควรตรวจสอบลักษณะ/การละลายอีกครั้งหากเก็บไว้นาน
