Costunolide ความบริสุทธิ์สูง (sesquiterpene lactone) สำหรับการวิจัยและพัฒนาสูตรทาผิว/หนังศีรษะ ละลายน้ำได้ต่ำมาก—ควรใช้ระบบช่วยละลาย/ส่งผ่านที่เหมาะสมและเริ่มต้นที่ระดับต่ำ
Pure-Costunolide™ คือ costunolide ความบริสุทธิ์สูง (sesquiterpene lactone จากพืช ซึ่งมักเชื่อมโยงกับ Saussurea costus / Aucklandia lappa “รากคอสตัส”) สำหรับใช้เป็นวัตถุดิบสารออกฤทธิ์เครื่องสำอางเพื่อการวิจัยและพัฒนาสูตรเฉพาะทาง
หมายเหตุด้านหลักฐาน (สำคัญ): ข้อมูล “ประโยชน์ต่อผิว” ของ costunolide ส่วนใหญ่ยังอยู่ในระดับงานวิจัยก่อนคลินิก (การทดลองในเซลล์และสัตว์ทดลอง) จึงไม่เท่ากับการยืนยันประสิทธิภาพในมนุษย์
Costunolide ละลายน้ำได้ต่ำมาก ทำให้ผลลัพธ์จากการใช้แบบทามักขึ้นกับระบบการส่งผ่าน (delivery) เป็นหลัก การใช้งานจริงจึงมักต้องพึ่งตัวทำละลาย/ตัวช่วยละลายที่เหมาะสม หรือระบบพา (เช่น dispersion, nanoemulsion หรือแนวทาง carrier อื่นๆ) เพื่อให้ได้ระดับสารออกฤทธิ์ที่ส่งมอบบนผิว/หนังศีรษะอย่างเสถียร
คำอธิบายผลิตภัณฑ์: Costunolide เป็น sesquiterpene lactone ที่มีความชอบไขมัน (lipophilic) และถูกศึกษาในระบบที่เกี่ยวข้องกับผิวสำหรับฤทธิ์การปรับสัญญาณการอักเสบ กลไกและสัญญาณในงานวิจัยที่พบรายงาน ได้แก่ การลดกิจกรรมของ MAPK/NF‑κB และการปรับการแสดงออกของ cytokine/chemokine ในโมเดล keratinocyte รวมถึงตัวชี้วัดการลดการอักเสบในโมเดลผิวหนังอักเสบของหนูหลายแบบ บางงานวิจัยใช้ระบบส่งผ่านแบบ transdermal ที่ออกแบบพิเศษ (เช่น microneedle แบบละลายได้) เพื่อแก้ข้อจำกัดด้านการละลายและการส่งผ่าน ซึ่งสะท้อนว่ากลยุทธ์การขึ้นสูตรส่งผลต่อผลลัพธ์อย่างมาก
ข้อควรระวังสำหรับนักพัฒนาสูตร: sesquiterpene lactones (รวมถึงสารที่เกี่ยวข้องกับคอสตัส) เป็นกลุ่มที่มีโอกาสก่อการแพ้สัมผัสในผู้ที่ไวต่อการแพ้ ควรกำหนดเป้าหมาย delivered-active เริ่มต้นต่ำ และประเมินความเสี่ยงการระคายเคือง/การแพ้ (รวมถึงการทดสอบ patch test เมื่อเหมาะสม)
| ระบบ/โมเดล |
ตัวชี้วัดสำคัญ (ที่มีรายงาน) |
ความหมายเชิงการใช้งาน |
| โมเดลผื่นภูมิแพ้ผิวหนัง (หนู; DNCB; ส่งผ่านด้วย microneedle แบบละลายได้) |
ลดความหนาของผิวและคะแนนคัน/เกา; ลดตัวชี้วัดการอักเสบ (มีรายงาน IgE, TNF‑α, IL‑13) และผลชิ้นเนื้อดีขึ้น |
แนวคิดลดการอักเสบในระบบส่งผ่านแบบ transdermal (ก่อนคลินิก) |
| โมเดลผื่นภูมิแพ้ผิวหนัง (หนู; MC903; อนุพันธ์ของ costunolide) |
อาการผิวเสียดีขึ้น; ลด Th2 cytokines และการเกา; สนับสนุนการฟื้นฟู skin barrier โดยเชื่อมโยงกับการยับยั้ง MAPK/NF‑κB |
สัญญาณการลดการอักเสบ/สนับสนุน barrier (ก่อนคลินิก) |
| Keratinocyte (HaCaT; กระตุ้นด้วย cytokine) |
ลดการแสดงออกของ chemokines ที่เกี่ยวข้องกับอาการอักเสบ/แพ้ (มีรายงาน TARC/CCL17, MDC/CCL22, RANTES/CCL5, IL‑8) |
ข้อมูลเชิงกลไกของสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับผิวอักเสบ (ในหลอดทดลอง) |
| โมเดล psoriasis-like dermatitis (หนู; imiquimod) |
ผิวหนังอักเสบแบบ psoriasis-like ดีขึ้นและตัวชี้วัดการอักเสบลดลง; เสนอความเกี่ยวข้องกับสัญญาณ P2X7R/IL‑36 |
แนวคิดการปรับสัญญาณผิวอักเสบ (ก่อนคลินิก) |
| โมเดลก่อมะเร็งผิวหนังแบบ 2 ระยะ (หนู; DMBA/TPA; ทาก่อน TPA) |
ลดการเกิด papilloma และลดตัวชี้วัดการเพิ่มจำนวน/การอักเสบของผิว (มีรายงาน p‑AKT, COX‑2, Ki‑67) |
การออกฤทธิ์เมื่อทาบนผิวในสัตว์ทดลอง (ไม่ใช่คำกล่าวอ้างเครื่องสำอาง) |
| งานวิจัยการงอกผม (หนู; ทาเฉพาะที่) |
มีรายงานการงอกผมดีขึ้นในหนู และมีข้อมูลสนับสนุนในเซลล์ dermal papilla |
แนวคิดสำหรับหนังศีรษะ/เส้นผม (ก่อนคลินิก) |
การใช้: ใช้เป็นสารออกฤทธิ์เชิงเทคนิคสำหรับแนวคิดลดการอักเสบ/ปลอบประโลมผิวในผลิตภัณฑ์ leave-on (เซรั่ม ครีม/โลชั่น เจล) และสำหรับการวิจัยระบบส่งผ่านบนหนังศีรษะ/เส้นผม การใช้งานเชิงการแพทย์อยู่นอกขอบเขตเครื่องสำอาง
วิธีการผสม:
- เนื่องจากละลายน้ำได้ต่ำมาก ควรละลายล่วงหน้าในระบบตัวทำละลาย/ตัวช่วยละลายที่เหมาะสม (เช่น glycols/alcohol ที่เข้ากันได้) หรือกระจายในเฟสน้ำมัน/ทำเป็นคอนเซนเทรตที่ละลายแล้ว ก่อนนำไปเติมในสูตรสุดท้าย
- เติมในช่วงคูลดาวน์ (<40°C) และหลีกเลี่ยงความร้อน/แสงเป็นเวลานาน เพื่อลดความเสี่ยงการเสื่อมสภาพและการตกผลึก; ตรวจสอบความเสถียรหลัง 24–72 ชม. และหลังการทดสอบสลับอุณหภูมิ
- ควบคุม pH ของสูตรให้อยู่ในช่วงกรดอ่อนถึงกลางเมื่อเป็นไปได้ และหลีกเลี่ยง pH ที่สุดโต่งซึ่งอาจทำให้ไม่เสถียรหรือไม่เข้ากับระบบตัวพา
อัตราการใช้: 0.01–0.05% (ตามที่จัดจำหน่าย) จุดเริ่มต้นที่พบบ่อย: ~0.02%
ลักษณะผลิตภัณฑ์: ผงผลึกสีขาวถึงขาวนวล; กลิ่นอ่อน
การละลาย: แทบไม่ละลายในน้ำ สามารถละลายในตัวทำละลายอินทรีย์และระบบตัวช่วยละลายบางชนิด โดยความสามารถในการละลายขึ้นกับตัวพาและอุณหภูมิอย่างมาก
การเก็บรักษา: ปิดภาชนะให้สนิท เก็บให้แห้ง และป้องกันแสง ตรวจสอบรูปลักษณ์และสมรรถนะการละลายอีกครั้งหลังเปิดใช้และเมื่อเก็บเป็นเวลานาน
