(R)-Plevitrexed ถูกใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร เช่น มะเร็งกระเพาะอาหารและมะเร็งลำไส้ใหญ่ ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ไทมิเดเลตซินเทส ซึ่งมีความสำคัญในการสังเคราะห์ DNA ของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและเจริญเติบโตได้ นอกจากนี้ (R)-Plevitrexed ยังอาจใช้ในเคมีบำบัดแบบผสมผสานร่วมกับยาอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาและลดโอกาสการดื้อยาของเซลล์มะเร็ง การศึกษาทางคลินิกยังคงดำเนินการเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยานี้ในการรักษามะเร็งชนิดอื่นๆ ด้วย