ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวต้านตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการผลิตยาลดความดันโลหิตชนิด sartan เช่น valsartan และ losartan แหวนเททราโซลทำหน้าที่เป็น bioisostere สำหรับกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงความสามารถในการจับกับตัวรับ angiotensin II นอกจากนี้ ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นลิแกนด์สำหรับไอออนโลหะในระบบ催化 และในการพัฒนาวัสดุฟังก์ชันนัล รวมถึง click chemistry เนื่องจากสามารถเข้าร่วมในปฏิกิริยา cycloaddition