Imatinib ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (Chronic Myeloid Leukemia - CML) และเนื้องอกในกระเพาะอาหารและลำไส้ (Gastrointestinal Stromal Tumors - GISTs) โดยยับยั้งไทโรซีนไคเนสเฉพาะเจาะจง ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง ใน CML Imatinib 针对โปรตีนฟิวชัน BCR-ABL ซึ่งเป็นตัวขับเคลื่อนหลักของโรค ช่วยชะลอหรือหยุดการลุกลามของมะเร็ง สำหรับ GISTs ยับยั้งโปรตีน KIT ซึ่งมักมีการกลายพันธุ์ในเนื้องอกเหล่านี้ นำไปสู่การลดการเจริญเติบโตของเนื้องอกและผลลัพธ์ที่ดีขึ้นในผู้ป่วย นอกจากนี้ Imatinib ยังใช้ในกรณีมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน (Acute Lymphoblastic Leukemia - ALL) ที่มีโครโมโซม Philadelphia และในบางกรณีของ dermatofibrosarcoma protuberans วิธีการแบบ targeted นี้ช่วยลดความเสียหายต่อเซลล์ปกติ ทำให้เป็นหัวใจสำคัญในการจัดการโรคเหล่านี้