2-เมทิลบิวทิลคลอโรฟอร์เมต ใช้เป็นตัวทำให้เกิดปฏิกิริยา (reagent) ในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการป้องกันหมู่อะมิโน (-NH₂) ของกรดอะมิโนหรือสารประกอบที่มีไนโตรเจน โดยทำให้เกิดอนุพันธ์คาร์บาเมต 2-เมทิลบิวทิล ที่ช่วยป้องกันไม่ให้หมู่อะมิโนทำปฏิกิริยาในขั้นตอนอื่น ๆ ของปฏิกิริยาเคมี ซึ่งสามารถกำจัดออกได้อย่างเลือกสรรเมื่อจำเป็น จึงนิยมใช้ในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเอสเทอร์และอนุพันธ์อื่น ๆ ในห้องปฏิบัติการวิจัยและอุตสาหกรรมยา เนื่องจากมีความไวต่อน้ำและความชื้น จึงต้องจัดการภายใต้สภาวะไร้น้ำและมาตรการความปลอดภัยที่เหมาะสม