โนลาทรีเซ็ด ไดไฮโดรคลอไรด์ ถูกใช้เป็นสารต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพ โดยเฉพาะในการรักษามะเร็งตับชนิดขั้นสูง (hepatocellular carcinoma) และมะเร็งชนิดอื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง ตัวยาเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ไทมิเดเลต ซินเทส (thymidylate synthase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสังเคราะห์ DNA ของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและเจริญเติบโตได้ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้โนลาทรีเซ็ด ไดไฮโดรคลอไรด์ร่วมกับวิธีการรักษาอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาและลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น