ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาที่มีโครงสร้างเบนซีนนำร่อง ซึ่งหมู่ดิฟลูออร์เมทิลช่วยเพิ่มเสถียรภาพของโมเลกุลและปรับปรุงการดูดซึมในร่างกาย นอกจากนี้ยังเป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสร้างสารกำจัดศัตรูพืชชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูง เนื่องจากความสามารถในการเจาะผ่านผนังเซลล์ของเชื้อราหรือแมลงได้ดี จึงนิยมใช้ในงานวิจัยด้านเคมีอินทรีย์เพื่อพัฒนาสารนำร่องที่มีฤทธิ์เฉพาะทาง