ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล หรือยาต้านจิตประดิษฐ์ โครงสร้างที่มีพิเพอราซีนทำให้มีความสามารถในการจับกับตัวรับสารสื่อประสาทหลายชนิด จึงถูกนำมาใช้พัฒนายาใหม่ในห้องปฏิบัติการ นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวทำละลายหรือตัวกลางในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ที่ต้องการความเป็นขั้วและความสามารถในการสร้างพันธะไฮโดรเจน