α-(p-Tolulenesulfonyl)benzyl isocyanide ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในด้านการสังเคราะห์สารเคมีอินทรีย์ โดยเฉพาะในปฏิกิริยา multi-component reactions (MCRs) เช่น ปฏิกิริยา Ugi ซึ่งเป็นปฏิกิริยาที่สำคัญในการสร้างพันธะคาร์บอน-ไนโตรเจนและคาร์บอน-คาร์บอน เพื่อสังเคราะห์สารประกอบที่มีความซับซ้อนและหลากหลาย เช่น เปปไทด์และสารประกอบเฮเทอโรไซคลิก นอกจากนี้ ยังมีการใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารตัวกลางสำหรับการผลิตยาและสารเคมีที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เนื่องจากโครงสร้างของสารนี้ช่วยให้เกิดความยืดหยุ่นและประสิทธิภาพในการสร้างโมเลกุลเป้าหมายที่ซับซ้อนได้อย่างมีประสิทธิภาพ