ใช้ในทางการแพทย์เป็นสารต้านเนื้องอก โดยเฉพาะในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (chronic lymphocytic leukemia) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดนอนฮอดจ์กินส์ (non-Hodgkin’s lymphoma) มีกลไกการทำงานโดยทำลายดีเอ็นเอของเซลล์มะเร็งผ่านการสร้างพันธะข้าม (cross-linking) ซึ่งทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและตายลงได้ เนื่องจากโครงสร้างที่มีทั้งกลุ่มอัลคิลเลตติ้งและพูรีนแอนทาโกนิสต์ ทำให้มีประสิทธิภาพต่อเซลล์มะเร็งที่ดื้อยาในบางกรณี จึงนิยมใช้ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาเคมีบำบัดชนิดอื่น