เบนซิมิดามายด์ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา ซึ่งนำไปใช้ในการผลิตสารต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาต้านมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวกลางในการสร้างสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่สำคัญในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม ซึ่งมีบทบาทในการพัฒนายาใหม่ๆ ที่มีเป้าหมายเฉพาะเจาะจงกับโปรตีนหรือเอนไซม์ในร่างกาย