ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาต้านจุลชีพและยาต้านไวรัส พบว่าสารอนุพันธ์ของควิโนลีนมีศักยภาพในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์บางชนิดที่เกี่ยวข้องกับการแพร่พันธุ์ของเชื้อโรค จึงถูกพัฒนาต่อเพื่อใช้ในทางเภสัชกรรม นอกจากนี้ยังใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาเคมีเพื่อสร้างสารประกอบใหม่ที่มีโครงสร้างซับซ้อนสำหรับการคัดกรองฤทธิ์ทางชีวภาพ