ใช้ในทางการแพทย์เป็นหลักในการรักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีอาการปัสสาวะเล็ดหรือรู้สึกอยากปัสสาวะบ่อย เนื่องจากสารนี้มีฤทธิ์ช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะ ทำให้ลดการหดตัวที่ผิดปกติและเพิ่มความจุของกระเพาะปัสสาวะ จึงช่วยลดอาการปัสสาวะบ่อยและเร่งรีบในการปัสสาวะได้ พบว่ามักเป็นสารเมตาบอลิทที่เกิดขึ้นจากร่างกายเมื่อได้รับออกซีบิวทินิน ซึ่งเป็นยาต้นทาง และมีบทบาทสำคัญต่อฤทธิ์โดยรวมของยาในระบบทางเดินปัสสาวะ