ใช้ DSPE-PEG-Folate ในการส่งยาแบบเจาะจงเป้าหมาย โดยเฉพาะในระบบส่งยาแบบนาโน เช่น ลิโพโซมหรืออนุภาคนาโน ที่ช่วยห่อหุ้มยาเอาไว้ ชั้น PEG ช่วยเพิ่มระยะเวลาการไหลเวียนในกระแสเลือดโดยลดการกำจัดจากระบบภูมิคุ้มกัน ในขณะที่ส่วนโฟเลตจับกับตัวรับโฟเลตที่แสดงออกมากเกินไปบนเซลล์มะเร็งหลายชนิด ทำให้เกิดการดูดซึมแบบเลือกสรร นิยมใช้ในการพัฒนาลิโพโซมแบบสเตลธ์เพื่อการมุ่งเป้าที่เนื้องอกที่ดีขึ้นและลดผลข้างเคียง

นอกจากนี้ ยังใช้ในตัวแทนการถ่ายภาพวินิจฉัยเพื่อนำส่งโมเลกุลคอนทราสต์ไปยังเนื้อเยื่อที่เป็นโรคโดยเฉพาะ และสนับสนุนการวิจัยด้านการส่งวัคซีนโดยปรับปรุงความเสถียรและการดูดซึมเข้าสู่เซลล์ของแอนติเจน

เนื่องจากโฟเลตมีความสามารถในการจับกับตัวรับโฟเลต (folate receptor) ซึ่งมีอยู่มากบนผิวเซลล์มะเร็งบางชนิด ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการดูดซึมยาเข้าสู่เซลล์เป้าหมาย และลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ

โครงสร้าง PEG ช่วยเพิ่มความคงตัวของอนุภาคยาในกระแสเลือด ลดการถูกกำจัดโดยระบบภูมิคุ้มกัน ส่วน DSPE เป็นส่วนที่แทรกตัวอยู่ในเยื่อหุ้มลิโพโซม ทำหน้าที่ยึดโมเลกุล PEG-Folate ไว้กับผิวของระบบส่งยา

นิยมใช้ในงานวิจัยด้านยามุ่งเป้า (targeted therapy) และการบำบัดมะเร็งแบบใหม่ที่ต้องการความเฉพาะเจาะจงสูง