ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านการอักเสบและยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง หมู่ตรีฟลูออร์เมทอกซีช่วยเพิ่มความคงตัวทางเมแทบอลิซึมและลิโพฟิลิก ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยา

นอกจากนี้ยังใช้ในอุตสาหกรรมเกษตรเคมีสำหรับการสร้างสารกำจัดวัชพืชและสารกำจัดเชื้อรา เนื่องจากช่วยปรับปรุงการดูดซึมทางชีวภาพและความคงตัวในสิ่งแวดล้อม

ปกติใช้ในงานวิจัยสำหรับการปรับเปลี่ยนโมเลกุลอินทรีย์เพื่อศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม