สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในสาขาการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยเฉพาะในการพัฒนาแอนติบอดี-ยาคอนจูเกต (Antibody-Drug Conjugates: ADCs) มันทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบลิงเกอร์-เพโหลดที่สำคัญ เชื่อมต่อสารไซโททอกซิกกับแอนติบอดีโมโนโคลนอล กลุ่ม DBCO ช่วยให้เกิดการคอนจูเกชันที่มีประสิทธิภาพและเลือกสรรผ่านเคมีคลิก (Click Chemistry) ในขณะที่สเปเซอร์ PEG4 ช่วยเพิ่มความละลายน้ำและความเสถียร ส่วน VC-PAB ถูกออกแบบให้ถูกตัดโดยเอนไซม์เฉพาะ เช่น แคททепซิน B ซึ่งถูกแสดงออกมากเกินไปในสภาพแวดล้อมของเนื้องอก เพื่อให้เกิดการปล่อยเพโหลดไซโททอกซิกที่ควบคุมได้ที่จุดหมายเป้าหมาย ส่วนประกอบ MMAE ซึ่งเป็นสารต้านการแบ่งเซลล์ที่มีฤทธิ์รุนแรง รบกวนการประกอบไมโครทูบูล นำไปสู่การตายของเซลล์มะเร็ง วิธีการแบบกำหนดเป้าหมายนี้ช่วยลดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อสุขภาพ ปรับปรุงหน้าต่างบำบัด และลดผลข้างเคียงเมื่อเทียบกับเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม

นอกจากนี้ ยังมีการใช้ในงานวิจัยทางชีววิทยาและเภสัชวิทยาเพื่อศึกษากลไกการส่งยาและการออกแบบระบบนำส่งยาที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น โดยเฉพาะในโรคที่ต้องการการรักษาแบบเจาะจงและลดผลข้างเคียงต่อเซลล์ปกติ