กรดพิไซเฟอริกเป็นที่รู้จักเป็นหลักจากกิจกรรมทางชีวภาพที่สำคัญ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะตัวยับยั้งเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบและการลุกลามของมะเร็ง ได้รับการศึกษาเพื่อศักยภาพในการนำไปใช้ในด้านเภสัชกรรม เนื่องจากคุณสมบัติต้านการอักเสบ ต้านเนื้องอก และ cytotoxicity การวิจัยระบุว่ากรดพิไซเฟอริกสามารถยับยั้งกิจกรรมของ 5-lipoxygenase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เชื่อมโยงกับการผลิต leukotrienes ซึ่งเป็นตัวกลางของโรคอักเสบ ทำให้เป็นสารผู้สมัครสำหรับการพัฒนาการรักษาโรคอักเสบเรื้อรัง เช่น ข้ออักเสบและหอบหืด

นอกจากนี้ กรดพิไซเฟอริกแสดง cytotoxicity แบบเลือกสรรต่อเซลล์มะเร็งบางสายพันธุ์ รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาวและเซลล์มะเร็งปอด ชี้ให้เห็นถึงศักยภาพในฐานะสารนำในการพัฒนายาต้านมะเร็ง ความสามารถในการเหนี่ยวนำ apoptosis และยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ในเซลล์เนื้องอกได้รับการสังเกตในการศึกษาห้องปฏิบัติการ เนื่องจากมีแหล่งกำเนิดจากธรรมชาติและ bioactivity ที่แรง กรดพิไซเฟอริกยังถูกใช้เป็นโครงสร้างทางเคมีสำหรับการสังเคราะห์อนุพันธ์ที่มีผลทางบำบัดที่เพิ่มขึ้นและความเป็นพิษที่ลดลง การประยุกต์ใช้งานยังคงอยู่ในขั้นตอนการวิจัยและการพัฒนาก่อนคลินิก โดยมุ่งเน้นที่การค้นพบยาและการศึกษากลไกในด้านมะเร็งวิทยาและภูมิคุ้มกันวิทยา