ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง หรือสารต้านจุลชีพ โครงสร้างที่มีทีทราโซลมีศักยภาพในการทำหน้าที่เป็นกลุ่มที่ช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายในไขมันของโมเลกุล ทำให้สามารถผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้ดี ซึ่งเป็นคุณสมบัติที่สำคัญในยาที่ต้องการออกฤทธิ์ภายในเซลล์หรือข้ามอุปสรรคเลือดและสมอง นอกจากนี้ โครงสร้างไอโซอินโดลีนไดไอมายด์สามารถทำหน้าที่เป็นโครงสร้างหลักที่ช่วยในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพเฉพาะจุด จึงมีการศึกษาเพื่อพัฒนาเป็นสารนำร่องสำหรับยารักษาโรคต่าง ๆ ที่ต้องการความจำเพาะสูง