อนุพันธ์นาฟไธริดีนทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในเคมียารักษาโรค โดยให้โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งตัวซึ่งเลียนแบบโครงสร้างแบบพิวรีนสำหรับการพัฒนายับยั้งเอนไซม์ ตัวกระตุ้นตัวรับ และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่มุ่งเป้าไปยังโรคเช่นมะเร็งและการอักเสบ